описание прямого и антихолинэстеразного действия

физостигма ядовитая (калабарский боб) phyzostigma venenosum balf. - растение, содержащие холиномиметические вещества (прямого действия и антихолинэстеразные) : растения : статьи : www.y10k.ru

Физостигма ядовитая (Калабарский боб) Phyzostigma Venenosum Balf. - Растение, содержащие холиномиметические вещества (прямого действия и антихолинэстеразные)

Физостигма ядовитая (Калабарский боб) Phyzostigma Venenosum Balf. - Растение, содержащие холиномиметические вещества (прямого действия и антихолинэстеразные)

Растение семейства бобовых (Leguminosae). В семенах содержатся алкалоиды: эзерин, или физостигмин, генезерин С15H21O3N3; эзерамин, изофизостигмин, эзеридин, физовенин C14H18O3N2. Содержится также небольшое количество эфирного масла, жирное масло, составной частью которого являются глицериды бегеновой кислоты и в неомыляемой части стигмастерин и фитостерин.

Родиной растения является тропическая Африка. В СССР в открытом грунте физотигма не растет. Поэтому для нужд медицины эзерин импортируется (рис. 19). Дефицитность и нестойкость эзерина побудили исследователей к поискам его заменителей. В настоящее время большинство антилинэстеразных веществ получают синтетическим путем.

Фармакологические свойства

Эзерин (физостигмин) является антихолинэстеразным веществом. Он соединяется с ферментом холинэстеразой и тем самым лишает фермент способности гидролизовать медиатор ацетилхолин, выделяющийся в холинергических синапсах. Это приводит к накоплению ацетилхолина и возбуждению органов, снабжаемых холинергической иннервацией. Поэтому вызываемые эзерином или другими антихолинэстеразными веществами эффекты во многом сходны с действием прямых холиномиметиков.

При подкожном введении, приеме внутрь и нанесении на слизистые оболочки эзерин всасывается в кровь. Он урежает ритм сердечных сокращений, суживает зрачок, усиливает перистальтику кишечника, моторику желудка и секрецию пищеварительных желез.

Эзерин легко проникает из крови в мозг и может вызвать возбуждение, судороги, гиперкинезы, рвоту и т. п., наступающие вследствие накопления ацетилхолина в синапсах мозга. Эзерин ингибирует холинэстеразу обратимо: в течение нескольких часов он гидролизуется, выводится из организма, и активность холинэстеразы восстанавливается, а вместе с ней нормализуются процессы инактивации ацетилхолина. Эффекты возбуждения холинорецептов исчезают .

Применение в медицине

source